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1、新一代用于神经保护治疗的阿片受体拮抗剂 英语名称 Nalmefene HCl Nalmetrene 纳美芬(nalmefene)于1995年被美国食品药品管理局FDA批准上市,是一种高选择性和特异性的纯阿片受体拮抗剂,并被美国医师协会推荐为新一代阿片受体的拮抗剂.纳美芬能竞争性拮抗阿片受体中的μ,κ,δ受体,尤其对μ受体有很强的亲和力.在人体的脑内和外周组织都存在着β-内啡肽、脑啡肽等阿片样内源性物质.这些物质对神经、内分泌、呼吸及心血管等生理功能起着重要的调节作用.纳美芬在与外周阿片受体结合后,还能与脑干等部位的阿片受体结合,从而阻断内源性阿片样物质在身体应激状态下引起的一系列症状. 作用特点 1) 速效 2min起效,5min内达血药浓度高峰,可阻断80%以上的阿片受体.急救时给予1mg剂量在5~15min内就可达到治疗浓度. 2) 强效 与纳洛酮比较,纳美芬与μ、 к、 δ受体的亲和力更强,与к受体的亲合力较纳洛酮强28倍,能够更强效的阻断阿片样物质的病理效应. 3) 长效 半衰期比纳洛酮更长(约10倍),临床用药更方便,不需要在多次给药后连续监测病人的状况. 4) 安全 安全性与纳洛酮相同,都是纯阿片受体拮抗剂,无激动活性,不产生耐受性、依赖性;给予健康志愿者推荐剂量的15倍或15倍以上亦未显示严重毒性;剂量增至1224mg,也只产生头沉、视力模糊、讲话费力等轻度不良反应. 临床应用 临床用途广泛,预防戒毒患者复吸:纳美芬生物利用度高,且无滥用的可能,具有的特殊药理学性质使它比目前其它的阿片受体拮抗剂(比如纳曲酮)在预防戒毒患者的复吸上有更大的优势.目前是最有效的、副作用最小的、没有残留的阿片类毒品拮抗剂,使用纳美芬长效缓释剂防止复吸是最有效、最可靠、最安全、最理想的治疗方法.。

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